基本信息:
- 专利标题： 特步他林的制备方法
- 申请号：CN202010243816.2 申请日：2020-03-31
- 公开(公告)号：CN113461555B 公开(公告)日：2025-06-17
- 发明人： 李强 , 张静 , 王敏
- 申请人： 天津药业研究院股份有限公司
- 申请人地址： 天津市东丽区开发区西区新业九街北、新环西路东
- 专利权人： 天津药业研究院股份有限公司
- 当前专利权人： 天津药业研究院股份有限公司
- 当前专利权人地址： 天津市东丽区开发区西区新业九街北、新环西路东
- 主分类号： C07C215/60
- IPC分类号： C07C215/60 ; C07C213/04 ; C07C213/00
摘要：
本发明提供了一种特步他林的制备方法，涉及化学合成技术领域。特步他林的制备方法，包括如下步骤：(a)化合物1与卤代环氧乙烷经Suzuki反应，得到化合物2；(b)化合物2与叔丁胺反应，得到特布他林。本发明创造性地将Suzuki反应应用于特布他林的制备中，大大缩短了反应步骤，避免使用溴代反应，羟基上保护基和脱保护的过程，也无需催化加氢，反应条件温和，反应过程易于操控，安全系数高。原料简单易得，节省了工业化成本。产品收率高、纯度高，提供了一条可以工业化生产质量更高的产品的工艺路线。
公开/授权文献:
- CN113461555A 特步他林的制备方法 公开/授权日：2021-10-01
IPC结构图谱:
| C | 化学；冶金 |
| --C07 | 有机化学 |
| ----C07C | 无环或碳环化合物 |
| ------C07C215/00 | 含连接在同一个碳架上的氨基和羟基的化合物 |
| --------C07C215/02 | .与同一个碳架的非环碳原子连接的羟基和氨基 |
| ----------C07C215/48 | ..氨基由不再被羟基取代的碳链连接在六元芳环上或连接在含六元芳环的稠环系上 |
| ------------C07C215/58 | ...羟基和六元芳环，或含六元芳环的稠环系连接在碳链的同一个碳原子上 |
| --------------C07C215/60 | ....在氨基和六元芳环或含六元芳环的稠环系之间有两个碳原子的链 |